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白血病 / Leukeran
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Leukeran

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药品名称:Leukeran
药品别名:留可然(苯丁酸氮芥)
批准日期:
研发公司:Aspen
适应症:霍奇金病,數種非霍奇金病淋巴瘤,慢性淋巴細胞性白血病,瓦爾登斯特倫巨球蛋白血症,晚期卵巢腺癌。本品對於部分乳腺癌病人也有明顯的療效。
剂 型:片剂
型号规则:2mg
药品详情
药品名称
 
通用名称:苯丁酸氮芥片 
商品名称:留可然 
英文名称:Chlorambucil Tablets 
汉语拼音:Bendingsuandanjie Pian
药理作用
 
本品属氮芥类衍生物,具有双功能烷化剂作用,可形成不稳定的乙撑亚胺而发挥其细胞毒作用,干扰 DNA 和 RNA 的功能。在常规剂量下,其毒性较其他任何氮芥类药物小。对增殖状态的细胞敏感,特别对 G1 期与 M 期的作用最强,属细胞周期非特异性药物。对淋巴细胞有一定的选择性控制作用。
药代动力学
 
口服吸收完全,生物利用度大于 70% ,在 1 小时内,肝脏可达最高的组织浓度。其代谢产物苯乙酸氮芥于用药后 2 ~ 4 小时在血浆中达峰值,其血浆浓度与原形相当,半衰期 1 ~ 2 小时,药时曲线下面积大,具有双功能烷化剂作用。 24 小时内 60% 的药物随尿排出,其中 90% 为苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的药物分子有亲脂肪特性而储存于脂肪中,从而延长本品的临床作用时间。
适应症
 
霍奇金病,数种非霍奇金病淋巴瘤,慢性淋巴细胞性白血病,瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症,晚期卵巢腺癌。本品对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。
用法用量
 
每日 0.1 ~ 0.2mg/kg(6 ~ 10mg) 或( 4 ~ 8mg/m2 ),每日 1 次或分 3 ~ 4 次口服,连用 3 ~ 6 周, 1 疗程总量可达 300 ~ 500mg 。
不良反应
 
骨髓抑制:属中等程度,主要表现为白细胞减少,对血小板影响较轻,但大剂量连续用药时可出现全血象下降。
胃肠道反应:较轻,多为食欲减退、恶心,偶见呕吐。
生殖系统反应:长期应用本品可致精子缺乏或持久不育,月经紊乱或停经。
其他少见的不良反应尚包括中枢神经系统毒性、皮疹、脱发、肝损害及发热等,长期或高剂量应用可导致间质性肺炎。
禁忌
 
凡有严重骨髓抑制、感染者禁用,有痛风病史、泌尿道结石者慎用。对本品过敏者禁用。
注意事项
 
本品给药时间较长,疗效及毒性多在治疗3周以后出现,故应密切观察血相变化,并注意蓄积毒性。


Leukeran(图1)