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降胆固醇(LDL-C)疗法LEQVIO(inclisiran)

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药品名称:降胆固醇(LDL-C)疗法LEQVIO(inclisiran)
药品别名:
批准日期:
研发公司:诺华(Novartis)公司
适应症:原发性高胆固醇血症
剂 型:针剂
型号规则:
药品详情

降胆固醇(LDL-C)疗法LEQVIO(inclisiran)(图1)


适应症:欧盟委员会(EC)已批准Leqvio(inclisiran),作为饮食控制的一种辅助手段,用于治疗成人原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合型血脂异常,具体为:(1)Leqvio联合他汀类药物或他汀类药物和其他降脂疗法,用于治疗接受最大耐受剂量他汀类药物无法达到LDL-C治疗目标的患者;(2)Leqvio联合其他降脂疗法,用于治疗他汀类药物不耐受或他汀类药物禁忌症的患者。随着此次批准,Leqvio成为了全球第一个也是唯一一个小干扰RNA(siRNA)降胆固醇(LDL-C)疗法。


作用机制:该药活性成分为inclisran,这是一种首创的siRNA,具有一种新的作用机制,通过RNA干扰(RNAi)作用,强效、持久地降低患有动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)、伴有ASCVD风险当量、杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)患者的LDL-C水平。


inclisiran是siRNA类别中的第一种降胆固醇疗法,靶向前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9),这是人体调节LDL-C的关键机制。PCSK9蛋白可降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的能力,而LDL-C被公认为心血管疾病(CVD)的主要风险因素。PCSK9靶点提供了一种全新的治疗模式来对抗LDL-C,被视为他汀类(如立普妥)之后降脂领域取得的最大进步。


inclisiran是一种siRNA,利用人体RNA干扰的自然过程,与编码PCSK9蛋白的mRNA结合,通过RNA干扰作用降低mRNA水平、阻止肝脏产生PCSK9蛋白,从而增强肝脏从血液中清除LDL-C的能力,并实现降低LDL-C水平。


给药方式:Leqvio通过皮下注射给药,在第0、3个月各给药一次后,维持期每6个月给药一次,一年只需注射2次。与市面上的降胆固醇疗法相比,Leqvio有望显著提高长期依从性。


试验结果:ORION临床研究项目的结果,包括III期试验,涉及3600多例接受最大耐受剂量他汀类药物的患者,评估了inclisiran的安全性、有效性和耐受性。结果显示,在患有ASCVD、有ASCVD风险当量和/或HeFH的成人患者中,inclisiran在2剂初始剂量(0月和3月)之后一年2次皮下注射治疗能持久地、有效地降低LDL-C:与安慰剂相比,将LDL-C水平有效且持续降低高达52%(p<0.0001)。


此外,使用inclisiran治疗,LDL-C水平降低持续了17个月,其安全性和耐受性与安慰剂相似。额外的事后分析显示,接受inclisiran治疗的患者的显示出低差异性:88%的患者在研究期间的任何时间点均达到了指导建议的目标(观察值)。


生产厂家:诺华(Novartis)公司